品名: ????ALK5 Inhibitor II
貨號: ????ALX-270-445-M005(5mg); ALX-270-445-M001(1mg)
分子式: ??C17H13N5
分子量: ??287.3
CAS#:???? ?? 446859-33-2
純度: ????≥97% (HPLC)
化學(xué)結(jié)構(gòu)式:????????
描述:
間變性淋巴瘤激酶(Anaplastic lymphoma kinase, ALK)是一種受體型酪氨酸激酶,因發(fā)現(xiàn)于間變性大細胞淋巴瘤(ALCL)中而得名,屬于胰島素受體超家族中一員,主要在大腦中表達,與神經(jīng)元發(fā)育和認知有關(guān)。
ALK可以催化γ磷酸基團從三磷酸腺苷(ATP)轉(zhuǎn)移到底物蛋白的酪氨酸殘基上,完成底物蛋白的酪氨酸殘基磷酸化。蛋白質(zhì)的磷酸化和去磷酸化是不同酶(激酶和磷酸酶)催化的關(guān)鍵反應(yīng),在各種細胞功能中起著重要作用。
研究發(fā)現(xiàn),ALK除了可表達于ALCL,還可表達于彌漫性大B細胞性淋巴瘤,非小細胞肺癌,神經(jīng)母細胞瘤,炎性肌纖維母細胞瘤等多種腫瘤中,在這些腫瘤中發(fā)生基因重排,點突變及擴增,因此ALK基因已成為抗腫瘤治療的新靶點。
ALK5 Inhibitor II是一種細胞可滲透的、有效的、選擇性的、可與ATP競爭的TGF-β RI激酶抑制劑 (在用于HepG2細胞中TGF-β RI激酶的結(jié)合、自磷酸化和及細胞檢測時,IC50分別為23nM、4nM和18nM)。TGF β RI (ALK5) Inhibitor II對包括p38 MAPK (IC50>16μM)在內(nèi)的9個密切相關(guān)激酶的影響最小。
ALK5 Inhibitor II也被用作培養(yǎng)人多能干細胞的基礎(chǔ)培養(yǎng)基成分。
相關(guān)產(chǎn)品信息:
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