Vector Labs｜各類Linker的不同生物學(xué)特性以及兼容性

2024-05-17

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借助Vector Laboratories的化學(xué)合成經(jīng)驗(yàn)，生物偶聯(lián)與Linker(連接體)的專業(yè)知識(shí)，可為廣大用戶提供各種各樣Linker連接體產(chǎn)品。目前，Linker連接體也被廣泛用于生物偶聯(lián)相關(guān)的研發(fā)中，其作用也日漸突出。以下圖表展示了不同種類Linker的生物學(xué)特性以及兼容性。

??Linear（線性Linker）

? 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	中
Rapid Clearance	低
Systemic Instability	低
Low Drug Delivery to Tumor Site	低
High Drug Delivery to Healthy Tissues? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??	低

◆ 該類Linker的主要特點(diǎn)

親水性spacer改善了溶解度，提高整體的親水性。

◆ 該類Linker存在的缺陷

最適合低DAR值或“無問題（non-problematic）”的有效載荷。

??SideWinder（orthogonal）（正交型Linker）

? 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	中
Low Drug Delivery to Tumor Site	高
High Drug Delivery to Healthy Tissues??? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??	高

◆?該類Linker的主要特點(diǎn)

包含正交改性劑（orthogonal modifier）和可變端帽（variable end-capping），以實(shí)現(xiàn)更大的物理化學(xué)位阻屏蔽，從而實(shí)現(xiàn)高DAR共軛性能，并提供一定程度的親水性。

◆?該類Linker存在的缺陷

每個(gè)共軛位點(diǎn)只有一個(gè)有效載荷（payload）。單一的正交改性劑可能無法對(duì)某些載荷提供足夠的補(bǔ)償。

??Branched（分枝型Linker）

? 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	中
Inv. DAR/Efficacy Relationship	中
Rapid Clearance	低
Systemic Instability	低
Low Drug Delivery to Tumor Site	中
High Drug Delivery to Healthy Tissues?? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??	低

◆?該類Linker的主要特點(diǎn)

可在共軛部位共軛多種有效載荷。與在更多共軛位點(diǎn)上的單一有效載荷相比，在有效載荷匹配劑量下的療效更佳。

◆?該類Linker存在的缺陷

似乎僅限于較低的DAR，因?yàn)橛行лd荷在每個(gè)分支的末端“暴露”（exposed）。

??Body Armor

? 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	中
Low Drug-carrying Capacity	低
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	高
Low Drug Delivery to Tumor Site	中
High Drug Delivery to Healthy Tissues??? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ??	低

◆?該類Linker的主要特點(diǎn)

包含多種正交改性劑（orthogonal modifier）和末端加帽（end-capping）。可提供最大程度的物理化學(xué)和立體修飾。

◆?該類Linker存在的缺陷

每個(gè)共軛位點(diǎn)只有一個(gè)有效載荷。

??Scaffolded

? 兼容性如下表所示：

特性	兼容性
Linker-Payload Solubility	高
ADC Aggregation	高
Low Drug-carrying Capacity	高
Inv. DAR/Efficacy Relationship	高
Rapid Clearance	高
Systemic Instability	高
Low Drug Delivery to Tumor Site	高
High Drug Delivery to Healthy Tissues?? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ???	高

◆?該類Linker的主要特點(diǎn)

可定制各種 PEG 長(zhǎng)度、末端封蓋和結(jié)構(gòu)，以彌補(bǔ) PC、PK 和 PD 與各種有效載荷之間的缺陷。

◆?該類Linker存在的缺陷

非目錄產(chǎn)品，需要定制。

品牌簡(jiǎn)介

Vector Labs｜各類Linker的不同生物學(xué)特性以及兼容性

Vector Laboratories位于舊金山灣區(qū)，由Jim Whitehead博士于1976年創(chuàng)建該品牌，Vector致力于為世界各地的研究人員創(chuàng)造性能最佳的產(chǎn)品。2016年被Maravai LifeSciences品牌收購(gòu)，成為其品牌一部分。Vector Laboratories是研發(fā)免疫組織化學(xué)、免疫熒光、糖生物學(xué)和生物結(jié)合的標(biāo)記和檢測(cè)試劑的先驅(qū)，并已成為該領(lǐng)域市場(chǎng)的領(lǐng)導(dǎo)者。作為第一家開發(fā)出avidin-biotin酶復(fù)合物試劑盒(VECTASTAIN ABC試劑盒)用于免疫組織化學(xué)染色和抗熒光淬滅封片劑(VECTASHIELD??Mounting Media)用于免疫熒光染色的商業(yè)化公司，Vector已經(jīng)從世界各地引進(jìn)了600多種用于疾病和治療研究的試劑和試劑盒。Vector的設(shè)施通過了ISO?9001:2015認(rèn)證，其研究成果已被350,000多種科學(xué)出版物引用。

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